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【JMC】陈俐娟等报道新型高效PARP1抑制剂

BRCA PARP2 PARP1
3小时前
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近日， 四川大学华西医院/成都赜灵生物医药陈俐娟团队 在国际权威药物化学期刊 《Journal of Medicinal Chemistry》 上发表了一篇题为 “高效且高选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1（PARP1）抑制剂的发现与药理学评估” 的研究论文。 该研究聚焦于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）家族中的PARP1，旨在开发高效且高选择性的PARP1抑制剂，以克服现有FDA批准的PARP抑制剂因同时抑制PARP1和PARP2而导致的显著血液学毒性问题。 研究团队通过结构设计策略，基于AZD5305与PARP1共晶结构的分析，采用环化策略设计并合成了系列小分子化合物，其中(S)-G9展现出对PARP1的极高选择性（IC 50 为0.19 nM，对PARP2的选择性超过137倍），并在BRCA突变的MDA-MB-436细胞中表现出强大的抗增殖活性（IC 50 为1.5 nM）。
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