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口服PCSK9抑制剂开启降胆固醇疗法新时代

PCSK9 ANGPTL3 口服
04/02
66
3 月 31 日 ， 阿斯利康 开发的 口服 PCSK9 抑制剂 AZD0780 在 一项名为 PURSUIT 的 IIb 期试验中取得了积极成果，与安慰剂相比，在他汀类药物标准治疗的基础上服用 AZD0780 可显著降低低密度脂蛋白胆固醇（ LDL-C ）。 12 周时，每日一次服用 AZD078030 毫克（添加到标准他汀治疗中，且不限制空腹或进食）可使 LDL-C 降低 50.7% ， 84% 的试验参与者达到了美国心脏协会 / 美国心脏病学会指南推荐的 LDL-C 目标值（ <70 mg/dL ），而仅接受背景他汀治疗的参与者中只有 13% 达到了这一目标。 A) DC371739 通过抑制 HNF-1 α与 PCSK9 和 ANGPTL3 启动子上的 HNF-1 反应元件 (HRE) 结合，干扰 PCSK9 和 ANGPTL3 的转录。
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