在当今医药领域，抗体药物偶联物（ADC）被誉为“魔法子弹”，它结合了抗体的精准靶向性和细胞毒性药物的强大杀伤力，为癌症治疗带来了新的希望。如何高效、精准地开发出兼具靶向性、稳定性和强效杀伤力的ADC分子，成为行业的核心挑战。针对这一需求，ADC分子产生系统解决方案应运而生，以模块化、多样化和定制化的技术体系，覆盖从靶点筛选、抗体优化、药物偶联到功能验证的全流程，助力客户加速ADC药物的研发与转化。
抗体偶联药物（ADC）作为肿瘤靶向治疗领域的重大突破，通过单克隆抗体的精准靶向性与高效细胞毒性药物的有机结合，开创了新一代化疗药物的研发方式。随着ADC技术的迭代升级，其在提升肿瘤杀伤效能的同时显著降低了脱靶毒性，使精准抗癌治疗的目标日趋完善。目前，美国FDA已累计批准13款ADC药物上市，全球研发管线更是突破1700个品种，呈现出爆发式增长态势。这一领域的蓬勃发展从近年来动辄数十亿美元的产业并购中可见一斑，2024年全球ADC市场规模达130亿美元，6款ADC新药销售额超10亿美元，Enhertu 2024年销售额达37.54亿美元，展现出巨大的临床价值和市场潜力。
在奥瑞他汀和美登素类ADC先驱药物（如Kadcyla®、Adcetris®）初现疗效曙光后，该领域曾历经研发寒冬——据行业统计，2015-2018年间全球ADC研发管线收缩率达37%，多个进入II/III期临床的项目因疗效或安全性问题被迫终止。正当行业陷入低谷之际，2019-2020年期间Enhertu®（德曲妥珠单抗）、Padcev®和Trodelvy®（戈沙妥珠单抗）相继获得FDA突破性疗法认定并快速上市，不仅验证了第三代ADC技术（可裂解连接子、高DAR值设计）的临床优势，更将治疗领域从血液肿瘤拓展至乳腺癌、尿路上皮癌等实体瘤，开辟了全新的治疗疆域[2]。
▼ 表1. ADC药物的更新迭代
全球首款获批上市的抗体偶联药物吉妥珠单抗奥唑米星（gemtuzumab ozagamicin）由辉瑞于2001年推出，虽在2010年遭遇撤市，但经过改良后于2017年与奥英妥珠单抗（inotuzumab ozogamicin）同期重返市场。2019至2025年间，又有更多ADC药物相继获批，截至当前，全球已获批ADC药物总数已达17款（详见表2）。
▼ 表2. 全球ADC获批药物详情表
痛点一：多次跨膜靶点的抗体开发困境，好分子“一将难求”
多次跨膜蛋白靶点（如GPCR家族、离子通道等）因复杂的空间构象和膜外表位暴露有限，导致抗体开发难度陡增。传统杂交瘤技术对这类靶点的筛选成功率不足5%，且易产生非功能性表位抗体。
痛点二：ADC药物毒素元件研发面临安全性与疗效双重挑战
毒素元件作为连接抗体靶向性和细胞杀伤力的核心模块，新型高效低毒的小分子毒素开发已成为制约ADC药物迭代升级的关键瓶颈。现有微管蛋白/DNA损伤剂存在系统性毒性强、肿瘤渗透性差、耐药机制频发等固有缺陷；新型拓扑异构酶抑制剂虽提升渗透性仍受制于骨髓毒性。具有更优的安全性和疗效的药物毒素亟待突破
痛点三：缺失参比品与Payload库
目前FDA已批准的12个药物中，仅三款（Kadcyla®、Adcetris®、Enhertu®）商业化参比品供应，且单批次价格超10万美元。国内企业进行质量研究时，90%需自制对照品，同时，Payload库匮乏也导致了组合筛选效率低下。
痛点四：缺乏一体化研发服务
ADC开发需跨越抗体工程、偶联化学、CMC三大技术鸿沟，而国内CRO服务多呈割裂状态。抗体发现与偶联工艺分离导致开发周期延长6-8个月，且存在技术交接效率损失。
针对以上核心痛点，三优生物皆可提供多种产品支持，并有专业的技术团队可提供完善的选型方案推荐，能够为客户带来“确定性”。三优生物建立的ADC偶联平台可以实现高通量和快速偶联。对于大多数偶联项目，可以实现一次性开发。下图显示了来自定期统计的平台偶联样品，其中8%在4天内完成，29%在7天内完成，63%在10天内完成。
三优生物在ADC创新抗体开发领域拥有丰富经验，技术平台覆盖多样化抗体形式和高效筛选体系，已成功完成多个ADC候选分子的抗体筛选与优化，多个项目已进入临床前及临床研发阶段。
▼ 表3. 三优ADC创新分子筛选表
基于24型毒素库构建行业领先偶联体系，累计完成500+项目/2000+次工艺验证。涵盖MMAE/Dxd/SN38等经典载荷及DM1/DM4等复杂体系，突破性实现DAR≥8的高载药量构建；在放射性核素(NOTA/DOTA)、荧光标记(Cy/FITC)及多肽类连接子等特殊场景下完成517次偶联工艺开发；机偶联（高通量筛选）与定点偶联（临床级生产）双技术矩阵，覆盖从早期发现到IND申报全流程。
三优生物依托自主抗体发现平台，构建了覆盖ADC全产业链的研发服务体系，并可提供50余款高均一性ADC对照参比品，涵盖全球已上市的所有ADC药物及处于临床阶段的重要候选药物。
▼ 表6. 三优参比品表
三优生物提供从原材料制备到IND申报的ADC项目整体服务和ADC药物偶联到药效评价的阶段性服务。整体服务具体包括了原材料制备、抗体产生、抗体工程化改造、ADC药物偶联、质量评估、药效评价和筛选、中试研发、IND申报八个模块；阶段服务则包含ADC药物偶联、质量评估、药效评价和筛选三个模块。
三优质控体系通过多维度分析方法组合（色谱法+质谱法），兼顾DAR精准控制、产品均一性及安全性关键指标，体现了ADC药物质量控制的复杂性与精准化需求。
三优的ADC平台服务提供多种抗体、接头-有效载荷组合和偶联技术；定制“偶联体外体内模块组合”；整合体外/体内药物疗效评价，旨在通过根据不同项目阶段提供定制的ADC研发策略来降低风险并加速研发效率。
三优生物提供定制化的连接子-载荷偶联服务，涵盖各类抗体和payload，并配套优化及质量评估方法的开发，实现高通量、快速交付。而且根据不同的项目需求和阶段，三优生物提供不同规格的高通量偶联服务（分别为100 μg、10 mg、100 mg），能够满足药物研发全阶段的需求。
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▼ 表6. 三优参比品
基于ADC的研究，我们需要高效、稳定、便捷、高通量的方法进行抗体内吞检测，三优生物可以提供以下最齐全的内吞检测方法。
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抗体偶联药物（Antibody-Drug Conjugate，ADC）将高度靶向性的抗体与杀伤力强大的化疗药相结合，在肿瘤细胞内精准投放药物的同时避免化疗药对正常细胞的杀伤。抗体特异结合肿瘤细胞高表达的靶点，通过内吞（Internaliztion）将小分子药物带入细胞中，经过溶酶体效应释放小分子药物，从而进行DNA破坏或抑制微管蛋白，最终导致细胞凋亡。三优生物已建立多种小鼠肿瘤模型，包括结肠癌和乳腺癌等瘤种，适用于多靶点ADC相关药物验证。
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关于三优生物
三优生物是一家以“运用创新生物药提高人类的生活品质”为愿景，以“让天下没有难做的创新生物药”为使命的生物医药高新技术企业。公司总部位于中国上海，在美国、欧洲等地设有子公司，现有投产及布局的研发及GMP场地20000多平方米。
公司以智能超万亿分子库为核心，打造了国际领先的创新生物药临床前智能化及一体化研发平台，通过“新药发现、临床前研究、智能化药物研发及前沿科学研究”等四个维度加速创新生物药物的研发进程。
公司为合作伙伴提供“差异化CRO、整合型CDO、协同型CPO、特色CRS”于一体的“创新生物药4C综合业务”。公司已建立全球营销网络，已与全球1200多家药企、生技公司等建立了良好的合作关系；已完成了1200多个新药发现及开发服务项目；已完成了50多个合作研发项目，其中9个合作项目已完成临床申报；公司开发了数千种品牌试剂。
公司已获得国家高新技术、上海市专精特新、上海市小巨人和上海“张江之星”企业认定。
2025-06-08
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