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      精准药物

      精准药物

      共发布文章：405篇
      • 【Angew.】暨南大学李正球等报道使用 β-亚硝基苯乙烯亲电试剂并用于靶向蛋白质降解
        前沿研究
        然而，很大一部分蛋白质组仍然无法用现有的共价探针。 在此，作者将各种吸电子基团引入苯乙烯衍生物中，并将β-硝基苯乙烯鉴定为用于靶向发现的半胱氨酸靶向可逆共价弹头。 目前而言，这是第一份关于小分子降解剂与TRIM 28结合以支持靶向蛋白质降解的报告，并为设计和开发有效的单价降解剂提供了合理的途径。
        精准药物
        2025-06-17
        李正 β-亚硝基苯乙烯 靶向蛋白质降解
      • 【JMC亮点文章】王少萌等报道首个口服MDM2降解剂，单剂量实现肿瘤完全消退
        前沿研究
        近日， 知名药物化学家 密歇根大学王少萌团队 在国际权威药物化学期刊 《Journal of Medicinal Chemistry》 上发表了一篇题为 “MD-4251：一类FIC口服MDM2降解剂，单剂量给药即可诱导肿瘤完全消退” 的研究论文。 该研究报道了一种新型口服MDM2降解剂MD-4251，通过诱导MDM2蛋白的降解，激活p53信号通路，并在单剂量给药的情况下实现了肿瘤的完全消退。 MDM2是p53蛋白的主要负向调控因子，其异常表达与多种癌症的发生发展密切相关。
        精准药物
        2025-06-17
        p53 MDM2 王少萌
      • 【JACS】暨南大学李正球等报道新型共价分子胶理性设计策略
        前沿研究
        然而，当前 TPD 技术仍面临 关键瓶颈 ，如 E3 连接酶选择有限 、 PROTACs 分子量大 和 小分子胶水降解剂发现困难 等。 本研究旨在突破现有 TPD 技术的限制，拓展可用的 E3 连接酶库 ， 开发高效共价降解剂 。 为了开发新型靶向蛋白降解剂并解决现有 TPD 技术的局限性，作者进行了系统性设计及实验研究 。
        精准药物
        2025-06-16
        共价分子胶
      • 药物筛选中心（暨南大学）对外提供新药筛选服务
        研发注册政策
        药物筛选中心（暨南大学），隶属于暨南大学药学院公共科研平台。 中心拥有Echo550微量液体超声转移工作站等先进的自动化药物筛选仪器，前期支撑的多个激酶抑制剂已经产业转化及发表 JMC 等高水平论文。 已建立的药物筛选模型。
        精准药物
        2025-06-16
        暨南大学 药物筛选中心 新药
      • 【JMC】口服IRAK4 抑制剂进入II期临床，结构驱动破解药物开发难题
        临床研究
        该研究报告了 Edecesertib（GS-5718）的发现，这是一种强效、选择性的IRAK4抑制剂 ，具有良好的口服生物利用度和药代动力学特性，且在体外和体内实验中均表现出良好的安全性和选择性。 目前，Edecesertib正在进行针对狼疮的 II 期临床试验。 该研究中结构生物学手段的应用对于IRAK4抑制剂的发现和优化起到了关键作用。
        精准药物
        2025-06-11
        IRAK4
      • 【JMC】一新靶标DHX9 变构抑制剂ATX968的发现
        前沿研究
        DHX9 是一种 RNA/DNA 解旋酶，参与维持基因组稳定性，是肿瘤治疗的潜在靶点。 Accent Therapeutics 公开了一系列新型 DHX9 抑制剂的发现和优化。 DHX9是一种 DExH-box 解旋酶，在转录、翻译和维持基因组稳定性中起着至关重要的作用。
        精准药物
        2025-06-10
        DHX9 肿瘤 靶标
      • 【Nature】肿瘤免疫学家邹伟平×药物化学家王少萌：开发STAT3 PROTAC并揭示重塑树突状细胞功能的抗肿瘤免疫机制
        前沿研究
        这一发现不仅为理解肿瘤免疫微环境中的免疫调节机制提供了新的视角，还为开发新的癌症免疫治疗策略提供了潜在的靶点。 研究团队成功开发出基于PROTAC技术的STAT3靶向降解剂，突破了传统小分子抑制剂在选择性方面的局限，为解决ICB耐药问题提供了一种创新性方案。 该研究从机制探索到治疗转化构建了完整的闭环，为实体瘤免疫治疗开拓了新的方向。
        精准药物
        2025-06-04
        STAT3 王少萌 肿瘤免疫学家
      • 可体内外抑制胰腺癌进展！中国医科大学发文：克服胰腺癌进展的新途径
        前沿研究
        【导读】 研究人员在胰腺腺癌（PAAD）中观察到 Hippo 信号通路失调。 抑制 VCPIP1 可通过 Hippo 信号通路阻碍 PAAD 进展。 临床数据显示，VCPIP1 在 PAAD 中升高，并与 PAAD 患者的不良预后相关。
        精准药物
        2025-06-03
        胰腺癌
      • 靶向KRAS的降解剂vs抑制剂最新研发进展
        前沿研究
        KRAS 是一个非常热门的肿瘤靶点 ，靶向 K RAS 治疗药物类型多样，包括小分子抑制剂和降解剂等。 小分子抑制剂研究较多 ，已经 有 5 款靶向 K RAS G12C 抑制剂获批上市 。 近期，加科思 / 艾力斯的靶向 K RAS G12C 抑制剂 戈来雷塞获批上市，成为国产第三款靶向 K RAS G12C 抑制剂。
        精准药物
        2025-06-03
        KRAS G12C 肿瘤
      • PROTAC 降解剂的临床进展（2025 年更新)
        临床研究
        蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC,Proteolysis Targeting Chimeras) 是一类新型双功能分子，旨在选择性降解致病蛋白。 PROTAC 通常由三个部分组成：结合目标蛋白 (POI) 的配体、募集 E3 泛素连接酶的配体以及连接两者的连接体。 目前， 虽然尚未有基于 PROTAC 的疗法上市，但 超过 ５0 种 PROTAC 候选药物正在临床试验中评估。
        精准药物
        2025-05-31
        降解剂 PROTAC